ARTIGOS

RESVERATROL

AVALIAÇÃO IN VITRO DA EFICÁCIA E SEGURANÇA DE NANOPARTÍCULAS LIPOFÍLICAS DE RESVERATROL

Dileusa de Oliveira, Cândice Caroline Felippi, Eliana Van Etten, Marcele De Leon, Márcia Bruschi, Renata Platcheck Raffin*.

Inventiva, Porto Alegre, RS, Brasil.

INTRODUÇÃO

Atualmente, formulações cosméticas convencionais destinadas a terem ação na epiderme viável, ainda apresentam alguns problemas como a baixa eficácia, levando em consideração que a maioria das substâncias ativas possui propriedades físico-química inadequadas para permear efetivamente o estrato córneo. Com o advento da nanotecnologia, alguns desses problemas estão sendo gradativamente resolvidos, uma vez que, a partir de meados dos anos 90, houve um interesse crescente no estudo e desenvolvimento da nanotecnologia e que tem atraído grande interesse em diversos setores industriais e acadêmicos devido aos benefícios e versatilidade que estas promovem (ABDI, 2010) especialmente para uso cosmético (FRONZA et al., 2007; MÜLLER et al., 2002; WEISS-ANGELIet al., 2008). Isso também faz com que a indústria cosmética avance e invista consideravelmente em ações de grande importância em Ciência, Tecnologia e Inovação, particularmente em determinados campos da nanotecnologia e nanociência como estratégias tecnológicas para aprimoramento de formulações cosméticas (ABDI, 2010).

Essas novas estratégias tecnológicas englobam os sistemas nanoestrututrados, que estão presentes em diversos produtos cosméticos e de higiene pessoal, como xampus, sabonetes, condicionadores, dentre outros (FRIEND OF THE EARTH, 2006). Os sistemas, tais como lipossomas, nanoemulsões, nanopartículas lipídicas (sólidas e carreadores lipídicos) e nanopartículas poliméricas (nanocápsulas e nanoesferas) têm sido propostos como carreadores para a liberação de ativos visando modificar e controlar seus perfis de liberação (JIMÉNEZ et al., 2004; WISSING; MÜLLER, 2002), pois o grande diferencial desses materiais é potencializar propriedades físicas e químicas, devido ao aumento da área superficial, maior grau de dispersão e funcionalidade dependentes do tamanho reduzido das partículas (ABDI, 2010).

Os cosméticos contendo nanopartículas de ativos, como vitaminas e óleos vegetais possuem vantagens frente a cosméticos tradicionais, como: proteção das matérias-primas quanto à degradação química ou enzimática (MÜLLER et al., 2002), a liberação gradual e em doses favoráveis (no caso de substâncias irritantes em altas doses (FONTANA et al., 2009), o aumento da estabilidade e da eficácia dos produtos, tornar o produto mais esteticamente agradável (MU e SPRANDO, 2010), aumentar a capacidade de oclusão da pele (WISSING et al., 2004) e consequentemente, da hidratação (WISSING; MÜLLER, 2003), melhorar a penetração do ativo pelas camadas da pele (MORGANTI, 2010) devido ao tamanho nanométrico dos sistemas (MÜLLER et al., 2002; WEISS-ANGELIet al., 2008). Além disso, alguns nanossistemas são capazes de proteger o ativo contra oxidação, aumentando a vida útil do produto final (PARDEIKE et al., 2009).

Assim, o emprego destes nanossistemas em cosméticos tem despertado grande atenção dos pesquisadores, sendo que os estudos indicam o aumento da estabilidade química de compostos cosméticos lábeis utilizando nanopartículas lipofílicas, como a vitamina C, coenzima Q10 e retinol (PARDEIKE et al., 2009; ÜNER et al., 2005; JEE et al., 2006; WISSING et al., 2004).

As vantagens do uso de nanopartículas já estão bastante descritos na literatura, com ênfase nas nanocápsulas poliméricas e nanopartículas lipídicas. Por outro lado, são raríssimas as publicações que avaliam a segurança e a eficácia deste tipo de sistema, principalmente utilizando metodologias alternativas aos testes em animais. No Brasil e internacionalmente, até o momento, não há normas específicas de Vigilância Sanitária que regulamentem o registro de nanocosméticos (FRONZA et al., 2007). Entretanto, o Scientific Commite on Consumer Products da Comissão Europeia orienta sobre os critérios que devem ser considerados para a avaliação desses produtos, os quais incluem: avaliação das propriedades químicas e físicas desses sistemas, as possíveis interações entre os sistemas nanoparticulados, as possíveis interações entre os sistemas nanoparticulados e os sistemas biológicos (FRONZA et al., 2007). Com a definição, em 2011, do termo ?nanomaterial?, as nanopartículas lipídicas ficam excluídas no registro prévio no Reach (UE), porém há a necessidade do desenvolvimento de testes para screening e registro, incluindo eficácia e segurança destes produtos.

RESUMO

Nos últimos anos, o Brasil vem avançando e investindo consideravelmente em ações de grande importância em Ciência, Tecnologia e Inovação, particularmente em determinados campos da nanotecnologia, destacando-se o cosmético. Muitos estudos de eficácia já foram publicados, porém a literatura ainda carece de estudos de segurança, principalmente através de métodos alternativos ao uso de animais. O objetivo do trabalho foi caracterizar e avaliar através de testes in vitro nanopartículas lipofílicas contendo resveratrol. A dispersão coloidal foi caracterizada quanto ao pH, aspecto, cor, diâmetro de partícula, densidade e estabilidade acelerada por 90 dias. As nanopartículas foram avaliadas nos testes in vitro para avaliação da irritabilidade ocular através de HET CAM, citotoxicidade, combate a radicais livres em cultura de fibroblastos e hemácias. O produto apresentou-se com tamanho de partícula nanométrico, pH e densidade adequados e seguros para uso tópico na pele. Também manteve estabilidade das características inicias após 90 dias armazenado a 45°C. Nos testes in vitro, o produto mostrou-se não irritante em modelo HET CAM e não citotóxico. Além disso, promoveu alta proteção dos fibroblastos frente à oxidação por peróxido de hidrogênio. Comparado com o resveratrol não encapsulado, a suspensão de nanparticulas aumentou em 70% a proteção das células frente a ação oxidante do peróxido de hidrogênio. Assim, podemos concluir que os testes realizados mostraram-se adequados para a avaliação previa de eficácia e segurança de nanopartículas em suspensão e que o produto testado é seguro e com maior eficácia que o resveratrol não encapsulado.


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